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文檔簡介
枸櫞酸坦度螺酮片【藥品名稱】通用名稱:枸櫞酸坦度螺酮片英文名稱:TandospironeCitrateTablets【成份】枸櫞酸坦度螺酮的分子式為:C21H29N5O2•C6H8O7,分子量為:575.62。【適應癥】各種神經癥所致的焦慮狀態,如廣泛性焦慮癥;原發性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發的焦慮狀態。【用法用量】通常成人應用枸櫞酸坦度螺酮片的劑量為每次10mg,口服,每日3次。根據病人年齡、癥狀等適當增減劑量,但不得超過1日60mg。用藥須知本藥交給病人時,對PTP包裝的藥品,指導病人從PTP密封袋中取出藥片服用。(據報告,有人因誤咽PTP密封袋,導致鋒利的銳角刺入食管粘膜,引起食管穿孔,縱膈竇炎等嚴重并發癥。)【不良反應】調查總例數1451例中有150例(10.3%)出現不良反應及實驗室檢查值異常。主要的不良反應有嗜睡43例(3.0%)、步態蹣跚16例(1.1%)、惡心13例(0.9%)、倦怠感11例(0.8%)、情緒不佳11例(0.8%)、食欲下降10例(0.7%)。主要實驗室檢查值異常有AST(GOT),ALT(GPT)升高。嚴重不良反應肝功能異常、黃疸(<0.1%)因為會出現伴AST(GOT)ALT(GPT)AI-P、γ-GTP升高的肝功能異常、黃疸等,所以,應定期做肝功能檢查,密切觀察,如有異常現象發生時,應停藥并進行適當處理。其它不良反應出現以下不良反應時,應根據需要采取減量或停藥等適當處理。精神神經系統:嗜睡、步態蹣跚(發生率超過1%);眩暈、頭痛、頭重、失眠(發生率為0.1-1%);震顫、惡夢(發生率低于1%);類似帕金森病樣的癥狀(頻度不祥)。肝:AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P升高(發生率為0.1-1%);γ-GTP升高(發生率低于1%)。循環系統:心悸、心動過速、胸悶(發生率為0.1-1%)。消化系統:惡心、嘔吐、食欲不振、口渴、腹部不適感、胃痛、胃脹、腹脹、便秘、腹瀉(發生率為0.1-1%)。過敏反應:皮疹、蕁麻疹(發生率為0.1-1%);瘙癢(發生率低于1%)其它:尿中NAG升高(發生率超過1%);倦怠感、乏力、情緒不佳、四肢麻木、多汗(發汗、盜汗)、眼睛朦朧(發生率為0.1-1%);惡寒、浮腫、發燒(臉紅、灼熱感)、BUN升高、嗜酸性細胞增加(發生率低于1%)。【禁忌】對本品中任何成份過敏者禁用。【注意事項】慎重給藥(對下列病人應慎重給藥):器質性腦功能障礙的病人(有可能增強本藥的作用)。中度或嚴重呼吸功能衰竭病人(有可能使癥狀惡化)。心功能障礙的病人(有可能使癥狀惡化)肝功能、腎功能障礙的病人(有可能影響藥代動力學)老年人(參考"老年患者用藥")。重要注意事項:用于神經癥病人時,若病人病程長(3年以上),病情嚴重或其它藥物(苯二氮類藥物)無效的難治型焦慮患者,本藥可能也難以產生療效。當1天用藥劑量達60mg仍未見明顯療效時,不得隨意長期應用。本藥用于伴有嚴重焦慮癥狀的病人,難以產生療效時,應慎重觀察癥狀。本藥可引起嗜睡、眩暈等,故應囑病人在服用本藥過程中不得從事伴有危險的機械性作業。藥物相互作用】本藥與苯二氮類藥物無交叉依賴性,若立即將苯二氮類藥物換為本藥時,有可能出現苯二氮類藥物的戒斷現象,加重癥狀,故在需要停用苯二氮類藥物時,須緩慢減量,充分觀察。與丁酰苯類藥物(氟哌啶醇、螺哌隆等)合用,有可能增強錐體外系癥狀。因本藥的弱抗多巴胺作用,有可能增強丁酰苯類藥物的藥理作用。與鈣拮抗劑(尼卡地平、氨氯地平、硝苯吡啶等)合用,有可能增強降壓作用。因本藥有5-羥色胺受體介導的中樞性降壓作用,有可能增強降壓作用。【藥理作用】經研究表明,本藥可選擇性作用于腦內5-羥色胺受體亞型之一的5-HT1A受體,從而發揮抗焦慮作用和改善心身疾病模型的癥狀。本藥抗抑郁作用的主要機制與5-羥色胺能神經突觸后膜的5-HT2受體密度下調有關。肌松弛作用,麻醉增強作用,自發運動抑制作用,共濟運動抑制作用,抗痙攣作用在臨床應用中,基本無步態蹣跚,無與過度鎮靜有關的肌松弛作用(小鼠,大鼠),無麻醉增強作用(小鼠),無自發運動抑制作用(小鼠),無共濟運動抑制作用(小鼠,大鼠),并且基本無抗痙攣作用(小鼠
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