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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemENKH477Cat.No.:HY-103193CASNo.:138605-00-2Synonyms:Colforsindapropatehydrochloride分?式:C??H??ClNO?分?量:546.09作?靶點:AdenylateCyclase作?通路:GPCR/GProtein儲存?式:-20°C,storedundernitrogen,awayfrommoisture*該產品在溶液狀態不穩定,建議您現?現配,即刻使?。溶解性數據體外實驗DMSO:125mg/mL(228.90mM;Needultrasonic)H2O:20mg/mL(36.62mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM1.8312mL9.1560mL18.3120mL5mM0.3662mL1.8312mL3.6624mL10mM0.1831mL0.9156mL1.8312mL請根據產品在不同溶劑中的溶解度,選擇合適的溶劑配制儲備液;該產品在溶液狀態不穩定,建議您現?現配,即刻使?.體內實驗請根據您的實驗動物和給藥?式選擇適當的溶解?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實驗結果的可靠性,澄的儲備液可以根據儲存條件,適當保存;體內實驗的?作液,建議您現?現配,當天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現沉淀、析出現象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.08mg/mL(3.81mM);Clearsolution2.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemESolubility:≥2.08mg/mL(3.81mM);Clearsolution3.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(3.81mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性NKH477(Colforsindapropatehydrochloride)直接激活腺苷酸環化酶(adenylatecyclase)的催化單元并增加細胞內cAMP。NKH477?種?喉素衍?物,主通過對舒張性?臟功能的有益作?來改??衰竭。NKH477在體內抗增殖作?,可以抑制??原位肺同種異體移植物的急性排斥。IC50&TargetAdenylateCyclase[1]體內研究NKH477(Colforsindapropatehydrochloride)(orally;1-3mg/kg/day;days3and5)prolongedlungallograftsurvivalinadosedependentmanner[1].AnimalModel:Specific-pathogen-freeinbredmaleLewisrats(LEW)weighing250to280g[1]Dosage:1,2or3mg/kg/dayAdministration:Orally;daily;Days3and5Result:Prolongedlungallograftsurvivalinadosedependentmanner.REFERENCES[1].NakashimaS,etal.AntiproliferativeeffectsofNKH477,aforskolinderivative,oncytokineprofileinratlungallografts.JHeartLungTransplant.2005Apr;24(4):462-9.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:40
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